315-37-7テストステロンのエナンチオート Delatestryl アンドロのLA Everone テストリン

テストステロンのエナンチオートの注入、USPは筋肉内の管理にテストステロンエナンチオート、USPの第一次内生男性ホルモンのテストステロンの派生物を、提供します。活動的な形態では、男性ホルモンに17ベータ ヒドロキシ グループがあります。17ベータ ヒドロキシ グループのエステル化はテストステロンの行為の持続期間を増加します;テストステロンを放す加水分解は生体内で起こります。無色生殖不能の各mLは浅い黄色の解決に200 mgのテストステロンエナンチオート、防腐剤として5 mgのchlorobutanol （クローラルの派生物）が付いているゴマ油のUSPを提供します。

 

テストステロンエナンチオート、USPはandrost 4 en3 1、17-として[（1-oxoheptyl oxy） -]化学的に示されます-、（17β） -。構造方式:

 

テストステロンエナンチオート -臨床薬理学

内生男性ホルモンは男性の生殖器の正常な成長と第二次性徴の維持に責任があります。これらの効果は前立腺、精嚢、陰茎および陰嚢の成長そして成熟が含まれています;ひげ、箱陰部および腋窩の毛のような男性の毛の配分の開発、;laryngeal拡大;厚くなる声コード;ボディmusculatureの変化;そして脂肪質の配分。

 

男性ホルモンによりまたカルシウムの窒素の保持を、ナトリウム、カリウムおよびリンおよび減らされた尿の排泄物引き起こします。男性ホルモンは増加蛋白質のanabolismに報告され、蛋白質の異化を減らします。窒素のバランスはカロリーおよび蛋白質の十分な取入口があるときだけ改良されます。

 

男性ホルモンの外因性の管理の間に、内生テストステロン解放は下垂体のluteinizingホルモン(LH)のフィードバック阻害によって禁じられます。外因性の男性ホルモンの大きい線量で、精子形成はまた下垂体の小胞刺激ホルモン(FSH)のフィードバック阻害によって抑制されるかもしれません。

 

男性ホルモンがひび、外科、療養および機能子宮出血で有効であるという実質的証拠の欠乏があります。

 

PHARMACOKINETICS

テストステロンのエステルはテストステロンより自由により少なく北極です。筋肉内で注入されるオイルのテストステロンのエステルは脂質段階からゆっくり吸収されます;従ってテストステロンエナンチオートは2から4週の間隔で与えることができます。

 

特定のテストステロンestradiolの結合のグロブリンに区切られる血しょうのテストステロンは98%であり約2%自由です。通常、血しょうのこの性ホルモンの結合のグロブリン(SHBG)の量は自由な、縛られた形態間のテストステロンの配分を定め、自由なテストステロンの集中は半減期を定めます。

 

グルクロン テストステロンおよび代謝物質の硫酸の共役ようにテストステロンの線量の約90%尿で排泄され、;線量の約6% unconjugated形態の糞便で、大抵排泄されます。テストステロンの不活性化はレバーに主に起こります。テストステロンは2つの細道によるさまざまな17 ketoステロイドに新陳代謝します。文献で報告されたように10から100分まで及ぶテストステロンの半減期のかなりの変化があります。

 

敏感なティッシュでは、テストステロンの活動はcytosolの受容器蛋白質に結合するdihydrotestosterone (DHT)に減少によって決まるようです。ステロイド受容器の複合体は男性ホルモンの行為と関連しているトランスクリプションでき事および細胞変更を始める核心に運ばれます。

 

 

テストステロンエナンチオートのための徴候そして使用法

 

男性

 

テストステロンのエナンチオートの注入、USPは内生テストステロンの不足か不在と関連付けられる条件の取り替え療法のために示されます。

 

潜在精巣、両側のあるねじり、睾丸炎、消えていく睾丸シンドローム、またはorchidectomyによる第一次生殖腺機能減退症の（生来か得られる） –精巣の失敗。

 

Hypogonadotropicの生殖腺機能減退症の（生来か得られる） –性腺刺激ホルモンか腫瘍、外傷、または放射からホルモンの(LHRH)の不足を、または下垂体hypothalamic傷害解放するluteinizingホルモンの‑。（しかし適切な副腎の皮層および甲状腺ホルモンの取り替え療法はまだ必要で第一次重要性を実際にもちます。）

 

上記の条件が思春期前に起これば、男性ホルモンの取り替え療法は二次性の特徴の開発のための青年年の間に必要です。延長された男性ホルモンの処置は思春期の後でテストステロンの不足を開発する他の男性およびこれらの性の特徴を維持するように要求されます。

 

テストステロンのエナンチオートの注入、年齢関連の生殖腺機能減退症の人のUSPの安全そして効力は確立されませんでした。

 

遅らせられた思春期はっきり遅らせられた思春期を用いる注意深く指定男性の思春期を刺激するのに–テストステロンのエナンチオートの注入、USPが使用されるかもしれません。これらの患者に通常病理学の無秩序に二次ではない遅らせられた思春期の家族性のパターンがあります;思春期は比較的遅い日付に自発的に行われると期待されます。保守的な線量との短い処置はこれらの患者でそれらが心理的なサポートに答えなければ時折正当化されるかもしれません。骨の成熟に対する潜在的な悪影響は男性ホルモンの管理前に患者および親と論議されるべきです。骨年齢を定める手および手首のX線はepiphyseal中心に対する処置の効果を査定するために6ヶ月毎に得られるべきです（警告を見て下さい）。

 

女性

 

Metastatic乳房癌–テストステロンのエナンチオートの注入、USPは1から5年postmenopausalである操作不可能なmetastatic （骨格）乳房癌の前進を用いる女性で二次に使用されるかもしれません。これらの女性の療法の主要目的は卵巣の切除を含んでいます。

 

エストロゲンの活動を妨害する他の方法はadrenalectomy、下垂体切除、および/またはantiestrogen療法です。この処置はまた卵巣切除術から寄与し、ホルモン敏感な腫瘍を持つと考慮される乳癌を持つpremenopausal女性で使用されました。男性ホルモン療法に関する判断はこの分野の専門知識の腫瘍学者によってなされるべきです。

 

 

Contraindications

 

男性ホルモンは胸の癌腫のまたは前立腺の知られていたか、または疑われた癌腫の人でおよびまたは妊娠しているようになるかもしれない女性で禁忌とされます。妊婦に管理されたとき、男性ホルモンにより女性胎児の外的な生殖器のvirilizationを引き起こします。このvirilizationは、生殖の折目の異常な腟の開発および融合scrotalそっくりの構造を形作るためにclitoromegaly含んでいます。

 

masculinizationの程度は与えられる薬剤の量および胎児の年齢と薬剤が最初の学期で与えられるとき関連し、女性胎児に起こってが本当らしいです。男性ホルモンを取っている間患者が妊娠するようになれば、彼女は胎児への潜在的な危険の通告されるべきです。

この準備はまた部品の何れかへのhypersensitivityの歴史の患者で禁忌とされます。

 

警告

 

の乳癌を持つ患者と固定された患者、男性ホルモン療法により刺激的なosteolysisによってhypercalcemiaを引き起こすかもしれません。癌を持つ患者では、hypercalcemiaは骨の多い転移の進行を示すかもしれません。hypercalcemiaが起これば、薬剤は中断される設けられるべきで、適切な手段。

 

男性ホルモンの大量服用の延長された使用はhepatocellular癌腫を含むpeliosisのhepatisそして肝臓の新生物の開発と関連付けられました（注意、発癌を見て下さい）。Peliosisのhepatisは生命にかかわるか致命的な複雑化である場合もあります。

 

黄疸のcholestatic肝炎が現われるか、またはレバー機能テストが異常になれば、男性ホルモンは中断され、病因学は断固としたなべきです。薬物誘発の黄疸は薬物が中断されるときリバーシブルです。

 

男性ホルモンと扱われる老人の患者はprostatic肥大およびprostatic癌腫の開発のための高められた危険にあるかもしれません。

 

静脈のthromboembolicでき事のpostmarketingレポートが、深い静脈の血栓症(DVT)およびテストステロンのエナンチオートの注入のようなテストステロン プロダクトを、使用している患者の肺塞栓症(PE)を含む、ずっとあります。DVTのためのより低い先端の苦痛、浮腫、暖かさおよび紅斑の徴候を報告するおよびPEのための激しい息切れと示す人を評価して下さい患者を。静脈のthromboembolicでき事が疑われたら、テストステロンのエナンチオートの注入との処置を中断し、適切なworkupおよび管理を始めて下さい。

 

長期臨床安全試験は人のテストステロンの取り替え療法の心血管の結果を査定するために行なわれませんでした。これまでに、疫学の研究およびランダム化された管理された試験は専攻学生の不利な心血管のでき事(MACE)の危険を、ずっと不使用と比較されてテストステロンの使用が重大でない心筋梗塞、重大でない打撃および心血管の死のような、定めるために決定的でないです。一部は調査しますが、人のテストステロンの取り替え療法の使用と共同してすべてが、メースの高められた危険を報告しませんでした。患者は決定した場合かどうか使用するか、またはテストステロンのエナンチオートの注入を使用し続けるためにこの可能な危険の知識のありますべきです。

 

テストステロンは線量に乱用に応じて、普通公認の徴候のためにそして他の同化ステロイドホルモンを伴って高くより推薦されてありました。同化アンドロゲンステロイドの乱用は深刻な心血管および精神医学の不利な反作用をもたらす場合があります（薬物乱用および依存を見て下さい）。

テストステロンの乱用が疑われたら、保障するために血清のテストステロンの集中を点検して下さい治療上の範囲の内にあることを。但し、テストステロンのレベルは総合的なテストステロンの派生物を乱用している人の正常なか普通以下の範囲にあるかもしれません。テストステロンおよび同化ステロイドホルモンの乱用と関連付けられる深刻で不利な反作用に関する患者に勧めて下さい。逆に、深刻な心血管か精神医学の不利なでき事と示す疑われた患者のテストステロンおよび同化ステロイドホルモンの乱用の可能性を考慮して下さい。

 

ナトリウムおよび水保持、鬱血性心不全の有無にかかわらず浮腫が原因に既存の心臓、腎臓かまたは肝臓の病気の患者の深刻な複雑化はあるように。薬剤の停止に加えて、利尿療法は要求されるかもしれません。テストステロンエナンチオートの管理が再始動すれば、より低い線量は使用されるべきです。

 

女性化乳房は生殖腺機能減退症のために扱われている患者で頻繁に成長し、時折主張します。

男性ホルモン療法は遅らせられた思春期を用いる健康な男性で用心深く使用されるべきです。骨の成熟に対する効果は手首および手の骨年齢を6ヶ月毎に査定することによって監察されるべきです。子供では、男性ホルモンの処置は線形成長の代償的な利益を作り出さないで骨の成熟を加速するかもしれません。この悪影響は妥協された大人の身長で起因するかもしれません。より若い子供より大きい最終的な成長した高さを妥協する危険。

 

注意

 

概要

 

女性はvirilization （声、hirsutism、アクネ、clitoromegaly、およびmenstrual不規則性の深まること）の印のために観察されるべきです。穏やかなvirilismの証拠の時の薬療法の停止は不可逆virilizationを防いで必要です。そのようなvirilizationは大量服用に通常の続く男性ホルモンの使用、エストロゲンの付随の使用によって防がれません。決定は患者および医者によってvirilizationが胸の癌腫のための処置の間に容認されることなされるかもしれません。

 

男性ホルモンが血清コレステロールの集中を変えるかもしれないので心筋梗塞または冠動脈疾患の歴史の患者へのこれらの薬剤を管理した場合注意されるべきです。血清コレステロールの連続決定は調節されるべきで、療法それに応じてなされる。心筋梗塞と高脂血症間の原因関係は確立されませんでした。

 

患者のための情報

 

遅らせられた思春期のための男性ホルモンを受け取っているオスの青年の患者は骨の開発を6ヶ月毎に点検してもらうべきです。

 

医者は患者にの男性ホルモンの次の副作用報告するように指示するべきです:

頻繁な大人か青年の男性–余りにか陰茎の耐久性がある建設。

女性– hoarseness、アクネ、変更、またはmenstrual期間の顔の毛。

すべての患者–悪心、嘔吐、変更、または皮膚色の足首の膨張。

 

老人の使用

 

テストステロンエナンチオートの臨床調査は65歳以上より若い主題と別様に答えるかどうか定めるために主題の十分な数を含みませんでした。テストステロンの取り替えは年齢関連の生殖腺機能減退症だけが（「andropause」）ある老人の患者にそのような物を支える不十分な安全および効力情報が使用あるので、示されません。現在の調査はテストステロンの使用が老人の人口の前立腺癌、前立腺の増殖および心循環器疾患の危険を高めるかどうか査定しません。

 

筋肉内の管理

 

きちんと与えられたとき、テストステロンエナンチオートの注入はよく容認されます。心配はゆっくりgluteal筋肉に準備を取られるべきで、血管内注入の回避のような筋肉内の管理のための通常の注意に深く注入するために、続いて確実です。テストステロンエナンチオートのオイル ベースのターミナルの準備の注入の直後の咳をする、咳をする衝動を含む一時的な反作用のまれな後マーケティングのレポートが適合および呼吸の苦脳ずっとあります（適量および管理を見て下さい）。

 

実験室試験

 

広められた胸の癌腫の女性は男性ホルモン療法の間に尿および血清カルシウム レベルの頻繁な決定があるべきです（警告を見て下さい）。

 

骨年齢の周期的な（6ヶ月毎に） X線検査は前pubertal男性の処置の間に骨の成熟の率およびepiphyseal中心に対する男性ホルモン療法の効果を定めるためになされるべきです。

 

ヘモグロビンおよびヘマトクリットは男性ホルモンの大量服用を受け取っている患者の多血症があるように周期的に確認されるべきです。

 

薬剤相互作用

 

同時に管理されたとき、次の薬剤は男性ホルモンと相互に作用するかもしれません:

 

口頭抗凝固薬抗凝固薬の条件を減らすために–テストステロンのC-17によって代わりにされる派生物は、methandrostenoloneのような、報告されました。口頭抗凝固薬療法を受け取っている患者は近い特に男性ホルモンが始まるか、または停止するかとき監視を要求します。

 

Antidiabetic薬剤およびインシュリン、男性ホルモンの新陳代謝の効果は–糖尿病性の患者で…血のブドウ糖およびインシュリンの条件を減らすかもしれません。

 

ACTHおよび副腎皮質ホルモン–浮腫の方の高められた傾向。これらの薬剤を一緒に与えた場合、特に肝臓か心臓病気の患者で注意して下さい。

 

Oxyphenbutazone – oxyphenbutazoneの高い血清のレベルは生じるかもしれません。

 

薬剤/実験室試験の干渉

 

男性ホルモンはT3およびT4の減らされた総T4血清のレベルそして高められた樹脂の通風管に終ってチロキシン結合のグロブリンのレベルを、減らすかもしれません。自由な甲状腺ホルモンのレベルは変わらずに残りますが、そして甲状腺剤の機能障害の臨床証拠がありません。

 

発癌

 

テストステロンはマウスおよびラットのsubcutaneous注入そして注入によってテストされました。インプラントは時として転移したマウスの頚部子宮の腫瘍を引き起こしました。メスのマウスのある緊張へのテストステロンの注入がhepatomaへの彼らの感受性を高めるという暗示的な証拠があります。テストステロンはまた腫瘍の数を高め、ラットのレバーの化学的に引き起こされた癌腫の微分のある程度を減らすために知られています。

 

大量服用の男性ホルモンとの長期療法を受け取っている患者のhepatocellular癌腫のまれなレポートがあります。薬剤の回収は腫瘍の退化をいずれの場合ももたらしませんでした。

男性ホルモンと扱われる老人の患者はprostatic肥大およびprostatic癌腫の開発のための高められた危険にあるかもしれません。

 

妊娠:催奇形効果

 

部門X （CONTRAINDICATIONSを見て下さい）。

 

看護母

 

男性ホルモンが人間のミルクで排泄されるかどうか知られません。多くの薬剤が人間のミルクでそして男性ホルモンからの看護の幼児の深刻で不利な反作用のための潜在性のために排泄されるので、決定は看護することを中断するか、または母に薬剤の重要性を考慮に入れる薬剤を中断するためにかどうかなされるべきです。

 

小児科の使用

 

男性ホルモン療法は小児科の患者でそして骨の成熟に対する悪影響に気づいている専門家によってだけ非常に用心深く使用されるべきです。骨格成熟は手のX線によっておよび手首6ヶ月毎に監察されなければなりません（徴候および使用法および警告見て下さい）。

 

不利な反作用

 

内分泌および尿生殖、女性–男性ホルモン療法の共通の副作用はamenorrheaおよび他のmenstrual不規則性の阻止、および声およびclitoral拡大の深まることを含む性腺刺激ホルモンの分泌のvirilization、です。後者は通常男性ホルモンが中断された後リバーシブルではないです。妊婦に管理されたとき、男性ホルモンにより女性胎児の外的な生殖器のvirilizationを引き起こします。

 

男性–女性化乳房、およびpenile建設の余分な頻度および持続期間。Oligospermiaは高い適量に起こるかもしれません（臨床薬理学を見て下さい）。

 

皮および付加物– Hirsutismの、男性のパターン脱毛症およびアクネ。

 

心血管の無秩序–心筋梗塞、打撃。

 

液体および電解物の妨害–ナトリウム、塩化物、水、カリウム、カルシウム（警告を見て下さい）、および無機隣酸塩の保持。

 

胃腸–悪心、cholestatic黄疸、レバー機能テストの変化;まれに、hepatocellular新生物、peliosisのhepatis （警告を見て下さい）。

 

Hematologic –凝固要因の抑制II、V、VII、およびX;付随の抗凝固薬療法の患者の出血;多血症。

 

神経系の–増加されたか、または減らされたリビドー、頭痛、心配、不況および一般化された痺れ。

 

新陳代謝–増加された血清コレステロール。

 

管の無秩序–静脈のthromboembolism

 

雑多–まれに、anaphylactoid反作用;注入の場所の発火そして苦痛。

報告するためには不利な反作用を疑いましたり、1-877 ‑ 233-2001かFDAで1-800-FDA-1088かwww.fda.gov/medwatchでWest-Ward Pharmaceutical Corp.に連絡します。

 

薬物乱用および依存

 

管理された物質

 

テストステロンエナンチオートは管理された物質でテストステロンを、スケジュールのIII制御された物質機能します含んでいます。

 

乱用

 

薬物乱用は一度心理的な、生理学的な効果に報酬を与えるための薬剤の計画的な非治療上の使用、です。テストステロンの乱用そして誤用はオスおよびメスの大人および青年で見られます。

 

他の同化アンドロゲンステロイド(AAS)を伴うテストステロンは、頻繁に、薬学を通って規定によって得られなくて、運動選手およびボディービルダーによって乱用され。不利なでき事にもかかわらずまたは医師の忠告に対する規定され、継続テストステロンより法的に得られたテストステロンの大量服用を取っている人の誤用のレポートがずっとあります。

 

乱用関連の不利な反作用

 

深刻で不利な反作用は同化アンドロゲンステロイドを乱用する報告され、主要な不況、マニア、パラノイア、精神病、錯覚、幻覚、敵意および侵略を含む心拍停止、心筋梗塞、肥大した心筋症、鬱血性心不全、cerebrovascular事故、hepatotoxicityおよび深刻な精神医学の明示を、含んでいます個人で。

 

次の不利な反作用はまた人で報告されました:一過性脳虚血発作、動乱、軽躁病、過敏症、dyslipidemias、精巣の萎縮、subfertilityおよび不妊。

 

次の不利な反作用は女性で報告されました:声のhirsutism、virilization、深まること、clitoral拡大、胸の萎縮、男性パターン脱毛症およびmenstrual不規則性。

次の不利な反作用はオスおよびメスの青年で報告されました:成長の終了の骨の多いepiphysesの早期の閉鎖、および早熟な思春期。

 

これらの反作用が不確かなサイズの人口から自発的に報告され、他の代理店の乱用を含むかもしれないので確実に頻度を推定するか、または薬剤の露出への原因関係を確立することは可能常にではないです。

 

依存

 

常習と関連付けられる行動

 

常習をもたらすテストステロンおよび他の同化ステロイドホルモンの継続的乱用は次の行動によって特徴付けられます:

 

• 規定されるよりすばらしい適量を取ります

• 使用に薬剤を入れること当然の医学および社会的な問題にもかかわらず継続的薬剤の使用

• 薬剤の供給が中断する場合の薬剤を得る重要な時間の出費

• 他の義務より優先順位の高いの薬剤の使用に与えます

• 難しさをそうする欲求および試みにもかかわらず薬剤の中断で持っています

• 使用の突然の停止に禁断症状の経験

 

物理的な依存は薬剤の突然の薬剤の停止か重要な線量の減少の後で禁断症状によって特徴付けられます。テストステロンのsupratherapeutic線量を取っている個人は落ち込んだ気分、主要な不況、疲労、渇望、情動不安、過敏症、無食欲症、不眠症、減らされたリビドーおよびhypogonadotropic生殖腺機能減退症が含まれている月か週の間持続する禁断症状を経験するかもしれません。

 

公認の徴候のためのテストステロンの公認の線量を使用して個人の薬剤依存は文書化されませんでした。

 

Overdosage

 

男性ホルモンとの激しいoverdosageのレポートがずっとありません。

テストステロンのエナンチオートの適量および管理

テストステロンのエナンチオートの注入を始める前に、血清のテストステロンの集中が少なくとも2つの別々の日の午前中測定されたこと、そしてこれらの血清のテストステロンの集中が正常範囲の下にあることの確認によって生殖腺機能減退症の診断を確認して下さい。

 

テストステロンのエナンチオートの注入との療法の適量そして持続期間は処置への年齢、性、診断、患者の応答、および悪影響の出現によって決まります。きちんと、テストステロンエナンチオートの注入は与えられたとき、よく容認されます。心配はゆっくりgluteal筋肉に準備を取られるべきで、血管内注入の回避のような筋肉内の管理のための通常の注意に深く注入するために、続いて確実です（注意を見て下さい）。

 

一般に、1ヶ月あたりの400 mgの上の総線量は準備の延長された行為のために要求されません。注入は2週毎により頻繁にまれに示されません。注:ぬれた針またはぬれたスポイトの使用により解決は曇るようになりますかもしれません;但しこれは材料の潜在的能力に影響を与えません。非経口的な薬品は管理前に粒状物質および変色のために解決および容器が割り当てる時はいつでも目で見て確認されるべきです。テストステロンのエナンチオートの注入は明確、浅い黄色の解決に無色です。

 

男性の生殖腺機能減退症:取り替え療法として、すなわち、eunuchismのために、提案された適量は50から400 mg 2から4週毎にです。

 

遅らせられた思春期を用いる男性:さまざまな適量養生法は使用されました;思春期として漸進的な増加を用いるより低い適量のための呼出しは最初に維持のレベルに減少の有無にかかわらず、進歩します。他の養生法はより高い適量をpubertal変更を引き起こし、思春期の後で維持のための適量を下げるために求めます。

 

年代および骨格年齢は最初の線量を定めることと線量を調節することで、考慮に入れられなければなりません。適量は50から200 mgの範囲の内に限られた持続期間のための2から4週毎に、例えば、4かから6か月あります。X線は適切な間隔で骨の成熟の量をおよび骨格開発定めるために取られるべきです（徴候および使用法および警告見て下さい）。

 

女性の操作不可能な乳房癌のPalliation:200から400 mgの適量は2から4週毎に推薦されます。metastatic胸の癌腫の女性は男性ホルモン療法が時折病気を加速するようであるので密接に続かれなければなりません。

 

いかにあるかテストステロンエナンチオートは供給しました

 

テストステロンのエナンチオートの注入、USPは200のmg/mL利用できます次のように:

5つのmLの多数の線量のガラスびん、1つのガラスびんNDC 0143-9750-01のカートン

 

貯蔵

 

テストステロンのエナンチオートの注入は20ºへの25ºC （68ºへの77ºF）で貯えられるべきです[USPによって制御される室温を見て下さい]。

ガラスびんを手のやしの間で暖め、回して低温で貯蔵の間に形作るかもしれない水晶を再溶解します。